Местеролон - Уральск

Провирон – торговая марка Schering для перорального андрогена местеролона (1-метил-дигидротестостерона). Подобно дигидротестостерону, местеролон – сильный андроген со слабой анаболичностью. Это следствие того, что как и дигидротестостерон, местеролон быстро метаболизируется в неактивные метаболиты в мышечной ткани, где высока концентрация 3-гидроксистероид дегидрогеназы. Нельзя серьезно относиться к утверждению, что провирон блокирует андрогенные рецепторы в ткани мышц и тем самым мешает другим мощным стероидам работать. Фактически, из-за высокой степени связывания связывающими глобулинами крови, местеролон позволяет лучше работать другим стероидам, увеличивая процентное содержание их в свободном состоянии. Среди атлетов местеролон используется, прежде всего, для увеличения уровня андрогенов, во время сушки или подготовки к соревнованиям, и как анти-эстроген.

История:
Schering создала провирон в 1934 году, он является одним из старейших ААС. Schering также заявляют, что местеролон был первым продуктом, при помощи которого лечили мужчин с низким уровнем тестостерона. Местеролон появился в одно время с метилтестостероном (1935) и тестостерона пропионатом (1937) и они признаются устаревшими по современным стандартам. Несмотря на возраст, провирон имеет долгую историю клинического применения и до сих пор применяется в медицине. Его прописывают мужчинам для лечения снижения физических и умственных способностей, вызванного возрастом и снижением уровня андрогенов, для лечения низкого либидо, гипогонадизма, бесплодия. Лечение бесплодия – один из самых спорных моментов этого препарата. Местеролон – эффективный андроген, минимально подавляющий гонадотропины, при применении в терапевтических дозах, но он не увеличивает выделение ЛГ. Андрогены имеют прямой стимулирующий эффект на сперматогенезис и также влияют на транспорт и созревание спермы через действие на эпидидимис и семенные везикулы. Местеролон имеет положительное влияние на некоторые случаи мужской фертильности, потому, что его стимулирующий эффект не сопровождается подавлением гонадотропинов. Местеролон продается более чем в 30 странах мира. Он продается под названиями провирон, месторанум и провиронум, плюривирон, вистимон и рестор. Несмотря на его долгую история использования, провирон никогда не был одобрен для продажи в США.

Формы продукта:
Местеролон широко доступен в аптеках. Дозировка может меняться в зависимости от страны, в основном таблетки содержат или 25 или 50мг стероида.

Структурные особенности:
Местеролон – модифицированная форма дигидротестостерона. Он отличается добавлением метильной группы в положении 1, что защищает стероид при пероральном приеме. Та же самая структурная модификация используется и в таблетках примоболана. Алкилирование в первой позиции замедляет метаболизм стероида в печени, но не так как с17-альфа алкилирование. Местеролон достаточно стоек к разрушению, чтобы обеспечить терапевтический уровень в крови, но биодоступность все же меньше, чем у с17-альфа алкилированных препаратов. Местеролон также сильно связывается связывающим глобулином. Это можно использовать, чтобы высвободить другие стероиды, связанные этим глобулином.

Эстрогенные побочные эффекты:
Местеролон не ароматизируется и не имеет эстрогенной активности. Анти-эстрогены не нужны, чувствительные люди не почувствуют проявления гинекомастии. Фактически, местеролон действует в организме, как антиароматаза, замедляет преобразование стероидов в эстроген. Результат сопоставим с аримидексом, но менее сильный. Анти-эстрогенный свойства местеролона не уникальны, и многие другие стероиды показывают подобную активность. Дигидротестостерон и дростанолон, например, успешно использовались для лечения гинекомастии и рака молочной железы из-за их сильного андрогенного и потенциального анти-эстрогенного эффекта. Нандролон снижает активность ароматазы в периферических тканях, и более стоек к преобразованию в эстроген. Анти-эстрогенность этих веществ вызвана их способностью конкурировать с другими веществами за связь с ароматазой.

Андрогенные побочные эффекты:
Местеролон – андроген. Дозы выше терапевтических могут вызвать такие андрогенные побочные эффекты, как жирную кожу, акне, рост волос на теле и лице. Он может усилить уже имеющее облысение по мужскому типу. Женщинам дополнительно нужно помнить о потенциальных вирилизующих эффектах ААС. Сюда могут входить огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Местеролон не вступает в реакцию с 5а-редуктазой и его андрогенность нельзя изменить параллельным применением финастерида или дутастерида.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):
Местеролон – не алкилированный в позиции 17-альфа препарат, поэтому он не имеет гепатотоксичных свойств.

Побочные эффекты (сердечнососудистая система):
ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. Местеролон – пероральный неароматизирующийся андроген и он имеет негативное влияние на липиды крови. Исследования, в которых мужчины с гипогонадизмом принимали 100мг местеролона в течение 6 месяцев, показали существенное увеличение уровня общего холестерина (18,8%) и ЛПНП (65,2%), с одновременным снижением ЛПВП (-35.7%). Местеролон нельзя употреблять в случае наличия факторов риска сердечнососудистой системы. Чтобы снизить нагрузку на сердечнососудистую систему, рекомендуется минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуется употребление добавок, таких как рыбий жир, липид стабил или аналогичных продуктов.

Подавление тестостерона:
Местеролон имеет очень слабый подавляющий эффект на тестостерон и гонадотропины. Исследования показывают, что в умеренных дозах (150мг в день и меньше), существенного подавления тестостерона не происходит. При больших дозах (300мг в день и выше), он сильно подавляет тестостерон.

Прием (для мужчин):
Для лечения недостатка андрогенов, местеролон дают в дозе 25мг три раза в день с последующим снижением дозы до одного-двух приемов в день. Подобные дозы используются для поддержки мужской фертильности, и обычно комбинируются с другими препаратами. Обычная дозировка для атлетов мужского пола находится в диапазоне 50-150мг в день. Его принимают, как правило, 6-12 недель подряд, что обычно считается нормальным промежутком времени для достижения результата при медикаментозном лечении. Многие культуристы используют местеролон во время сидения на диете или во время подготовки к соревнованиям, когда желателен низкий уровень эстрогенов и высокий уровень андрогенов. Он дает хороший эффект тогда, когда курсы базируются в основном на анаболических стероидах, типа станазолола, оксандролона или примоболана. Местеролон может использоваться для увеличения твердости и плотности мышц и сжигания жировой прослойки. Он используется для предотвращения гинекомастии, совместно с 10-20мг тамоксифена в день.

Прием (для женщин):
Местанолон не рекомендован для употребления женщинам из-за его высокой андрогенности, однако, некоторые женщины находят, что 25мг перемещают гормональный баланс, и улучшают гормональный баланс. Употребление в этом случае стоит ограничить 4-5 неделями. Совместный прием с тамоксифеном (10-20мг) может быть еще более эффективным, особенно в сжигании жировой прослойки на ягодицах и бедрах.